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    螺蟲乙酯市場簡析

    螺蟲乙酯市場簡析

    • 分類:行業新聞
    • 作者:
    • 來源:
    • 發布時間:2018-09-10 10:51
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    【概要描述】螺蟲乙酯(spirotetramat)是拜耳公司開發的季酮酸類殺蟲、殺螨劑,化學名稱為順-3-(2,5-二甲苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮雜螺[4,5]-癸-3-烯-4-基碳酸乙酯,CAS登錄號203313-25-1。?該藥屬類脂合成抑制劑,通過抑制昆蟲脂質的合成,造成其中毒死亡,持效期長,可有效防治各種刺吸式口器害蟲和害螨,作用位點獨特,與目前市面上的殺蟲劑沒有交互抗性。螺蟲乙酯具有內吸性

    螺蟲乙酯市場簡析

    【概要描述】螺蟲乙酯(spirotetramat)是拜耳公司開發的季酮酸類殺蟲、殺螨劑,化學名稱為順-3-(2,5-二甲苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮雜螺[4,5]-癸-3-烯-4-基碳酸乙酯,CAS登錄號203313-25-1。?該藥屬類脂合成抑制劑,通過抑制昆蟲脂質的合成,造成其中毒死亡,持效期長,可有效防治各種刺吸式口器害蟲和害螨,作用位點獨特,與目前市面上的殺蟲劑沒有交互抗性。螺蟲乙酯具有內吸性

    • 分類:行業新聞
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    • 發布時間:2018-09-10 10:51
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    螺蟲乙酯(spirotetramat)是拜耳公司開發的季酮酸類殺蟲、殺螨劑,化學名稱為順-3-(2,5-二甲苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮雜螺 [4,5]-癸-3-烯-4-基碳酸乙酯,CAS登錄號203313-25-1。

     

    該藥屬類脂合成抑制劑,通過抑制昆蟲脂質的合成,造成其中毒死亡,持效期長,可有效防治各種刺吸式口器害蟲和害螨,作用位點獨特,與目前市面上的殺蟲劑沒有交互抗性。螺蟲乙酯具有內吸性,在整個植物體內能夠向上向下移動,抵達葉面和樹皮,這種獨特的內吸性能可保護新生莖、葉和根部。

    1.    螺蟲乙酯作用機制

     

      螺蟲乙酯與Bayer公司的殺蟲殺螨劑螺螨酯(spirodiclofen),螺甲螨酯(spiromesifen)都屬于同屬季酮酸類化合物,與之具有相似的化學結構和作用機制。是乙酰輔酶 A 羧化酶的抑制劑(Acetyl CoAcarboxylase,ACC),能通過抑制 ACC 活性,干擾生物的脂肪酸生物合成,達到殺滅害蟲的目的。

     

    對粉蚧、蚜蟲、飛虱等刺吸式口器害蟲也具有良好的藥效,并且適用于包括棉花、大豆、柑橘、果樹、馬鈴薯、蔬菜等在內的多種作物。螺蟲乙酯在進入植物體內后,會迅速水解成螺蟲乙酯烯醇(spirotetramat-enol),如下圖:

    螺蟲乙酯是迄今為止謂一具有在木質部和韌皮部雙向內吸傳導性能的現代殺蟲劑,這種獨特的內吸傳導性對害蟲的防治作用更加徹底,另一個特點就是持效期長,可提供長達8周的有效防治。

     

     

    2.合成路線簡述

     

    螺蟲乙酯是由關鍵中間體2,5-二甲基苯乙酰氯與1,4-取代環己胺進行反應得到,主要有2條工藝路線。

     

    路線1:手性源法,cis -8-甲氧基-1,3-二氮雜螺[4,5]癸-2,4-二酮為初始原料,水解得到的氨基羧酸先進行酯化,然后將氨基酰胺化,合環,將羥基酯化得到目標化合物。反應方程式如下:

       路線2:4-甲氧基-1-氰基環己胺和2,5-二甲基苯乙酰氯反應得到4-甲氧基-1-氰基環己基-2,5-二甲苯乙酰胺,然后將氰基水解成酯基,合環,羥基酯化后手性拆分得到螺蟲乙酯。

    方法一反應起始原料復雜,但是不需要對終產物進行手性拆分;方法二工藝路徑相對簡單,但是需要對終產物進行手性拆分(只有順式異構體是具有活性的螺蟲乙酯)。

     

     

    3.登記情況

     

     2007年拜耳公司在英國格拉斯哥植保會上首次推出了螺蟲乙酯,同年該產品首先獲準在突尼斯登記,2008年在美國、加拿大、奧地利、新西蘭、摩洛哥、土耳其登記上市,2009年在巴西、南非、荷蘭、澳大利亞和墨西哥獲得登記上市,2010年在日本登記上市,2011年3月在中國登記上市。螺蟲乙酯自2007年登記、2008年上市以來,其市場擴張迅速。

     

    自2017年7月22日,拜爾的螺蟲乙酯專利到期,國內一些生產企業陸續開始申請螺蟲乙酯的原藥登記,目前青島中達,河北興柏,連云港立本,江蘇中旗,山東海利爾,上海悅聯,河北威遠等包含拜耳股份在內的總計15家企業擁有螺蟲乙酯原藥登記。

     

    其單劑的主要的登記劑型為螺蟲乙酯 22.4% 懸浮劑,陜西美邦持有中國境內唯一的螺蟲乙酯 50% 水分散粒劑登記。復配劑型再國內主要是:

     

     螺蟲乙酯11%+噻嗪酮22% 懸浮劑

    螺蟲乙酯11%+噻蟲啉11% 懸浮劑

    螺蟲乙酯30%+乙螨唑15% 懸浮劑

          螺蟲乙酯25%+吡蚜酮50% 水分散粒劑

    螺蟲乙酯8%+毒死蜱25% 懸乳劑等

     

           一般是通過與煙堿類或其他殺螨劑的復配提高與速效性殺蟲/殺螨劑的協同,提供作物的保護性殺螨效應與持久效應。

     

    國內與拜耳登記的螺蟲乙酯等效嗎?

     

    目前雖然有國內有13家企業有螺蟲乙酯的原藥登記,但因為目前拜耳過期的專利僅是其順反異構體混合物專利,其具有殺蟲活性的順式異構體的專利并未到期。拜耳的原藥活性成分含量高于98%,具有更高的殺蟲活性。而且目前拜耳具有成熟的制劑生產工藝,其安全性及殺蟲效果上藥高于國產制劑。

     

    4.專利情況

     

    2017 年 7 月 22 日,拜耳的螺蟲乙酯專利號 ZL97198554.5 在中國的化合物專利到期,然而,該專利是關于順反異構體混合物的專利。而其真正發揮殺蟲活性的順式異構體的專利要在 2023年才期滿。在螺蟲乙酯全球首次登記前夕,拜耳公司申請了多件有關懸浮劑的專利。在單一活性成分產品全面上市后,拜耳公司又不失時機地針對復配制劑進行專利布局,將螺蟲乙酯和其他殺蟲劑的復配殺蟲劑專利納入囊中,例如和旗下的氟吡呋喃酮進行復配,其保護期直到 2029~2030 年間才最終結束。

     

    5. 市場情況

     

    拜耳的螺蟲乙酯業務在全球增長速度迅猛,預計 2020 年全球銷售將達3 億歐元。近年來在中國市場也獲得超過兩位數字的增長。在 2017 年制劑業務加上原藥業務按終端價格超過 1.5億人民幣,在眾多抗性小蟲市場均獲得不俗的表現。

     

    面對的問題! 1. 速效性差,價格較高

     

    對于傳統的殺螨劑品種,如炔螨特、雙甲脒、阿維菌素、甲維鹽、噠螨靈等產品,在亞太和部分拉美國家,對殺螨劑的保護意識不強,農戶傾向于在成螨爆發式選擇速殺類殺螨劑使用,而忽視持久性長的保護劑的使用;且傳統殺螨劑有較大的價格優勢,便于經銷商推廣。

    目前持久性長的保護類殺螨劑品種均為螺環季酮酸類殺螨劑,在螨類防除日益成熟,重視殺卵類產品;同時傳統殺螨劑抗性不斷增強的今天,螺蟲乙酯將作為傳統殺螨劑的優化品種出現,其推廣前景是較好的。

     

    面對的問題!2.已有抗藥性產生

     

    自螺蟲乙酯登記使用以來,在田間多用于防治粉蚧、粉虱、紅蜘蛛等農業害蟲,國內外針對藥劑靶標害蟲均有抗性監測研究。

     

    我國也已監測到湖北的煙粉虱種群和褐飛虱在連續藥劑壓力作用下有產生抗性的潛在風險。雖目前未有顯著的抗藥性產生,但根據氯蟲苯甲酰胺的先例,過分依賴高效的新藥,勢必會產生嚴重的抗藥性。其抗藥性產生的原理主要是昆蟲體內ACC突變所導致的對藥劑敏感性下降。

     

    另外值得關注的是:

     

    螺蟲乙酯與同屬季酮酸類的其他殺蟲劑由于具有相似的作用位點,存在交互抗性風險較大。

     

    螺蟲乙酯與田間常用于防治煙粉虱與扶桑綿粉蚧(Phenacoccus solenopsis)的多種藥劑(如吡蟲啉、氟啶蟲胺腈、滅多威、乙酰甲胺磷、氟氯氰菊酯、氰戊菊酯、毒死蜱、丙溴磷及聯苯菊酯)均存在中低水平的交互抗性風險。

     

    而對氰戊菊酯、聯苯菊酯及阿維菌素具有高水平的交互抗性。

     

    螺蟲乙酯產品的主要市場趨勢在以下幾個方面:

     

    拜耳公司將螺蟲乙酯作為水果/蔬菜以及小宗作物的新一代持效性殺螨劑進行推廣;隨著專利的到期,會逐漸將重心轉移到復配產品的開發。與其水果/蔬菜以及小宗作物線的速殺性殺蟲劑吡蟲啉、氟苯蟲酰胺起到協同效應,未來市場整體趨勢看好。

     

    對于國內企業,則需要關注目標市場細分作物板塊主流殺螨劑的使用情況,針對抗藥性,和螨類爆發情況,將螺蟲乙酯作為保護性持效性藥劑品種,以及現有殺螨劑的配套品種加以開發。

     

    螺蟲乙酯的生物殺滅劑領域用途會被逐漸開發,如衛生用藥、草坪園藝、動物用藥、種植園防護等方面的應用,其非農用途會拓展。

     

         6. 總結

     

    近年來,市場對殺蟲劑的安全性、環境相容性具有更高的要求,其中越來越多的新型殺蟲劑以其高效性、安全性受到廣泛選擇,由此可見,能夠有效延緩抗藥性發生的、具有新型作用靶標的殺蟲劑仍然是市場所需。目前,田間害蟲種群對螺蟲乙酯的抗藥性依然處于較低水平,螺蟲乙酯作為一種新型殺蟲劑將在農業害蟲防治中發揮重要作用。但隨著使用量的增加和使用范圍的擴大,農業害蟲對其抗藥性會呈上升趨勢。

     

    今后其制劑研發重點將側重于傳統速殺性殺蟲劑進行復配,擴大使用效果,降低抗藥性的產生風險。同時開發衛生用藥等非農領域的應用,一方面其登記過程較農業用途簡單,另一方面盡可能的拓展市場份額。

     

    通過螺甲螨酯和螺螨酯的推廣案例,改變螺蟲乙酯的市場導入策略,規避同類產品的競爭。

     

    參考文獻:

     

    1. 農業害蟲對螺蟲乙酯抗性的研究進展 錢雨農 2018.

    2. 目前在我國登記的螺蟲乙酯產品 農業市場信息 2017

    3. 雙向內吸性新殺蟲劑螺蟲乙酯的開發  張慶寬 2009

    4. 螺蟲乙酯市場大熱,此時更要守住底線.  顧倩倩 2018.9

    5. 殺蟲、殺螨劑螺蟲乙酯的專利技術現狀分析 楊琳琳,段 潔 2016

    6. 2016 年-2020年專利到期的農藥品種之螺蟲乙酯 張梅鳳 呂秀亭 2014

    7. 螺蟲乙酯的合成與工藝路線研究 李杜 2012

     

        同時感謝秦恩昊提供的資料。

    原創:農博生物  徐磊

     

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