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    發布時間:2019-07-11 00:00:00

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    劉長令教授談“中間體衍生化法”與新農藥創制新進展

    劉長令教授談“中間體衍生化法”與新農藥創制新進展

    • 分類:行業新聞
    • 作者:
    • 來源:
    • 發布時間:2019-03-21 14:05
    • 訪問量:

    【概要描述】眾所周知,以環境相容的天然產物為模版開展優化研究,是實現農藥綠色化的重要途徑。肉桂酸、尿嘧啶、香豆素等是廣泛分布于植物界中的次生代謝物質,環境相容性好,具有一定的生物活性,且毒性低、分子量小、易于合成和結構多樣化衍生。因此,以這些天然產物為模板、中間體,或者以合成這些天然產物的原料為中間體,進行化學反應與修飾,研制仿生新農藥品種,不僅可以提高活性并解決天然產物來源不易和不穩定如見光分解等的難題,也

    劉長令教授談“中間體衍生化法”與新農藥創制新進展

    【概要描述】眾所周知,以環境相容的天然產物為模版開展優化研究,是實現農藥綠色化的重要途徑。肉桂酸、尿嘧啶、香豆素等是廣泛分布于植物界中的次生代謝物質,環境相容性好,具有一定的生物活性,且毒性低、分子量小、易于合成和結構多樣化衍生。因此,以這些天然產物為模板、中間體,或者以合成這些天然產物的原料為中間體,進行化學反應與修飾,研制仿生新農藥品種,不僅可以提高活性并解決天然產物來源不易和不穩定如見光分解等的難題,也

    • 分類:行業新聞
    • 作者:
    • 來源:
    • 發布時間:2019-03-21 14:05
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    詳情
    眾所周知,以環境相容的天然產物為模版開展優化研究,是實現農藥綠色化的重要途徑。肉桂酸、尿嘧啶、香豆素等是廣泛分布于植物界中的次生代謝物質,環境相容性好,具有一定的生物活性,且毒性低、分子量小、易于合成和結構多樣化衍生。因此,以這些天然產物為模板、中間體,或者以合成這些天然產物的原料為中間體,進行化學反應與修飾,研制仿生新農藥品種,不僅可以提高活性并解決天然產物來源不易和不穩定如見光分解等的難題,也有利于環境保護和持續發展。
     
    中間體衍生化法的創立
     
    針對綠色農藥品種原始創新重大科技難題,經過20多年的探索、實踐與研究,創建了綠色農藥分子設計和品種創制的新方法“中間體衍生化法”,從市場和化學角度出發,把新農藥創制的復雜過程簡單化,大量實踐結果表明,采用中間體衍生化法研制新農藥品種,可大幅度提高新農藥創制成功率、降低研發成本。
     
    關于“中間體衍生化法”已經發表過多篇論文,也出版過專著《新農藥創制與合成》,如發表在Chemical Review上的綜述,目前對其本身研究又有進展,特此撰文,供參考!
     
    中間體衍生化法的技術思路
     
    農藥創新與醫藥相似,如果能知道受體的三維結構,設計化合物就相對容易了,但由于病蟲草害種類繁多,變異速度快,很難研究清楚受體的結構;即使搞清楚受體的結構,由于施藥方式的不同,計算機預測在細胞或者分子水平有效的化合物,絕大多數在活體測試時卻沒有效果,所以,就如前文所述,目前新農藥創制研究仍處于“試錯”的時代,類似不知鎖頭結構配鑰匙(Lock andKey),只能多試,多總結,但如何做,才能使效率更高?也就是如何做才能提高滿足市場需求新農藥的創制成功率?如何使復雜問題簡單化?
     
    首先從市場角度分析,如果希望新農藥的市場占有率高,就必須具有獨占市場的專利權和高性價比(高安全性、高活性、低成本)優勢。而專利授權必須具備的“三性”即新穎性(首創性)、創造性(先進性)和實用性由化學結構決定;性價比與性能和成本有關,其中性能如活性和安全性也由化學結構決定,成本則與化學結構及其制備所需要的原料(中間體)的價格、工藝或反應過程有關,即農藥的專利、性能與成本都與化學結構有關。
     
    其次從化學角度分析,農藥多屬于小分子,分子量大多在150~500之間,基于逆合成分析,農藥品種的化學結構則是由一個或幾個原料(中間體) 經化學反應得到,因此選擇適宜的原料或中間體是關鍵。
     
    綜上,通過20多年的研究實踐,創建了“中間體衍生化法”。
     
    中間體衍生化法的關鍵技術
     
    中間體衍生化法創制新農藥品種與現有方法不同之處:在綠色農藥分子設計之時,同步考慮開發,確保未來產品的專利權穩定、性能與成本優勢顯著。
     
    在研究之初就考慮開發,首先選用便宜易得、安全環保的原料(中間體)(考慮成本與安全性),設計現有專利保護范圍之外的新農藥分子或新化合物(確?;瘜W結構新穎),同時利用常規、易于工業化的化學反應合成新化合物(確保制造成本低廉);其次對合成的新化合物按照農藥研究程序進行測試(包括生物活性篩選、安全性評價等),發現新的先導化合物;隨后經多輪DSTA 即“設計-合成-測試-分析”優化研究,篩選出安全性好、活性高的化合物(確保先進性和實用性)。依照此方法篩選獲得的化合物,具備了專利授權需要的“三性”和性價比優勢。利用該創新方法,不僅可以進行“Me too”研究,也可以進行全新結構化合物的研究,大幅度提高了新農藥創制的成功率。
     
     

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